Активность Cl⁻,HCO₃⁻-активируемой Mg²⁺-АТФазы, сопряженной с ГАМКₐ-рецепторами нейрональных мембран мозга крыс, в присутствии пентилентетразола в экспериментах in vitro и in vivo

Аннотация

В экспериментах in vitro установлено, что ГАМК (0,1 мкМ) активировал Cl^-,HCO₃-АТФазу нейрональных мембран, а в присутствии 20 мкМ пентилентетразола (ПТЗ) эффект медиатора на фермент не проявлялся. ПТЗ (15−25 мкМ) в тех же условиях опыта увеличивал активность «базальной» Mg²⁺-АТФазы и ингибировал активирующий эффект ионов Cl^-+HCO₃^- на фермент. Аналогичный эффект ПТЗ на активность «базальной» Mg²⁺-АТФазы и ее активацию анионами наблюдался и при внутрибрюшинном его введении животным в дозе 65 мг/кг (in vivo). Показано, что в диапазоне концентраций субстрата Mg²⁺-АТФ (0,5−2,5 мМ) в среде инкубации, ПТЗ активировал «базальную» Mg²⁺-АТФазу и полностью ингибировал активирующий эффект анионов на фермент по сравнению с контролем. Делается заключение о вовлечении сопряженной с ГАМК_А-рецепторами Cl^-,HCO₃^--АТФазы нейрональных мембран в синаптическую передачу в ЦНС и в патогенез ПТЗ-индуцируемой судорожной активности мозга животных.