Анализ эффектов тропалгина при воспалительной боли у крыс с различным болевым порогом

Аннотация

У крыс Вистар определяли индивидуальную болевую чувствительность в тесте отдергивания хвоста (tail-flick) при воздействии на него фокусированного теплового луча. Животные с латентным периодом отдергивания хвоста менее 5 с считались высокочувствительными к боли (ВЧ), более 10 с — низкочувствительными (НЧ) к боли. У них изучали эффекты нового неопиоидного аналгетика тропалгина, вводимого внутрибрюшинно в дозе 2 мг/кг (ЕД50). Тропалгин проявлял выраженное аналгетическое действие при асептическом воспалении (формалиновый тест), сопоставимое с эффектами метамизола натрия (50 мг/кг) и диклофенака натрия (7 мг/кг). Тропалгин не менял индивидуальной болевой чувствительности у ВЧ и НЧ крыс без воспаления. При моделировании асептического воспаления тропалгин (2 мг/кг) уменьшало выраженность болевого поведения у крыс в обе фазы воспалительной реакции. В группе ВЧ к боли крыс суммарное время болевой поведенческой реакции снижалось на 53% в фазу острой боли и на 58% в фазу тонической боли. У НЧ к боли крыс время вылизывания воспаленной лапы уменьшалось в первую фазу на 42%, во вторую фазу на 66%. Предполагается, что в основе аналгетического эффекта тропалгина лежит его способность высвобождать эндогенный аденозин в пуринергических нейронах, ранее продемонстрированная для подобных соединений тропина.